Karbetosiinion pitkävaikutteinen synteettinen oksitosiinianalogi ja voimakas oksitosiinireseptorin agonisti, jolla on korkea uterotoninen aktiivisuus sekä in vitro että in vivo. Eristetyissä ihmisen ja eläimen kohdun sileän lihaksen preparaateissa karbetosiini tuottaa pitkittyneitä, annoksesta riippuvia supistuksia, joiden vaikutusaika on pidempi kuin oksitosiinin paremman metabolisen stabiiliutensa ansiosta. Farmakologiset tutkimukset osoittavat voimakasta affiniteettia oksitosiinireseptoreihin, mutta vasopressiiniin liittyvä aktiivisuus on terapeuttisilla pitoisuuksilla minimaalinen. In vivo karbetosiini lisää tehokkaasti kohdun sävyä, supistusten tiheyttä ja amplitudia useissa eläinmalleissa ja kliinisissä tilanteissa. Yksittäinen 100 μg:n laskimonsisäinen tai lihaksensisäinen annos tarjoaa pitkittyneen kohdun stimulaation, jonka biologinen aktiivisuus kestää merkittävästi pidempään kuin oksitosiinin, mikä vähentää toistuvien annosten tarvetta.Karbetosiinion tutkittu laajasti synnytyksen jälkeisen verenvuodon ehkäisyssä keisarileikkauksen ja synnytyksen jälkeen, ja se vähentää tehokkaasti kohdun atoniaa ja verenvuotoa. Sen suotuisa farmakokineettinen profiili, pitkittynyt uterotoninen vaikutus ja osoitettu teho tekevät karbetosiinista arvokkaan tutkimustyökalun oksitosiinireseptorien signaloinnin, kohdun supistuvuuden, synnytyksen fysiologian ja synnytyksen jälkeisen verenvuodon hallinnan tutkimiseen.
Tuotteen nimi:Carbetosiini
Toinen nimi:N-(4-merkapto-1-oksobutyyli)-O-metyyli-L-tyrosyyli-L-isoleusyyli-L-glutaminyyli-L-asparaginyyli-L-kysteinyyli-L-propyyli-L-leusyyli-glysinamidisyklinen (1-5)-tioeetteriasetaatti
CAS-nro:37025-55-1
Tekniset tiedot: 95 % HPLC
MolekulaarinenFkaava:C45H69N11O12S · xC2H4O2
Molekyylipaino: 988,15
