Karbetocinegy hosszú hatástartamú szintetikus oxitocin analóg és erős oxitocin receptor agonista, amely magas uterotonikus aktivitást mutat mind in vitro, mind in vivo. Izolált emberi és állati méh simaizom-készítményekben a karbetocin tartós, dózisfüggő összehúzódásokat okoz, amelyek hatástartama hosszabb, mint az oxitociné, a fokozott metabolikus stabilitása miatt. A farmakológiai vizsgálatok erős affinitást mutatnak az oxitocin receptorok iránt, miközben terápiás koncentrációkban minimális vazopresszinnel kapcsolatos aktivitást mutatnak. In vivo a karbetocin hatékonyan növeli a méh tónusát, az összehúzódások gyakoriságát és az összehúzódások amplitúdóját több állatmodellben és klinikai környezetben. Egyetlen 100 μg-os intravénás vagy intramuszkuláris dózis hosszan tartó méhstimulációt biztosít, a biológiai aktivitás jelentősen tovább tart, mint az oxitociné, így csökkentve az ismételt adagolás szükségességét.KarbetocinA karbetocint széles körben vizsgálták a császármetszés és a hüvelyi szülés utáni vérzés megelőzésében, ahol hatékonyan csökkenti a méh atóniáját és a vérveszteséget. Kedvező farmakokinetikai profilja, elnyújtott uterotóniás hatása és megállapított hatékonysága értékes kutatási eszközzé teszi az oxitocin receptor jelátvitelének, a méh összehúzódásának, a vajúdás fiziológiájának és a szülés utáni vérzés kezelésének tanulmányozásában.
Termék neve:Carbetocin
Másik név:N-(4-Merkapto-1-oxobutil)-O-metil-L-tirozil-L-izoleucil-L-glutaminil-L-aszparaginil-L-ciszteinil-L-propil-L-leucil-glicinamidciklikus (1-5)-tioéter-acetát
CAS-szám:37025-55-1
Specifikáció: 95%-os HPLC
MolekulárisFképlet:C45H69N11O12S · xC2H4O2
Molekulatömeg: 988,15
