Karbetocinasyra ilgai veikiantis sintetinis oksitocino analogas ir stiprus oksitocino receptorių agonistas, pasižymintis dideliu uterotoniniu aktyvumu tiek in vitro, tiek in vivo. Izoliuotuose žmonių ir gyvūnų gimdos lygiųjų raumenų preparatuose karbetocinas sukelia ilgalaikius, nuo dozės priklausomus susitraukimus, kurių veikimo trukmė ilgesnė nei oksitocino dėl padidėjusio metabolinio stabilumo. Farmakologiniai tyrimai rodo stiprų afinitetą oksitocino receptoriams, o esant terapinėms koncentracijoms – minimalų su vazopresinu susijusį aktyvumą. In vivo karbetocinas veiksmingai padidina gimdos tonusą, susitraukimų dažnį ir amplitudę keliuose gyvūnų modeliuose ir klinikinėse situacijose. Vienkartinė 100 μg dozė į veną arba į raumenis suteikia ilgalaikę gimdos stimuliaciją, o biologinis aktyvumas trunka žymiai ilgiau nei oksitocino, todėl sumažėja pakartotinio dozavimo poreikis.KarbetocinasBuvo plačiai tirtas karbetocino poveikis pogimdyminio kraujavimo profilaktikai po cezario pjūvio ir gimdymo iš makšties, veiksmingai sumažinant gimdos atoniją ir kraujo netekimą. Dėl palankaus farmakokinetikos profilio, ilgalaikio gimdos tonizavimo poveikio ir nustatyto veiksmingumo jis yra vertinga tyrimų priemonė, skirta tirti oksitocino receptorių signalizaciją, gimdos susitraukimus, gimdymo fiziologiją ir pogimdyminio kraujavimo valdymą.

Produkto pavadinimas:Carbetocinas

Kitas vardas:N-(4-merkapto-1-oksobutil)-O-metil-L-tirozil-L-izoleucil-L-glutaminil-L-asparaginil-L-cisteinil-L-propil-L-leucil-glicinamidciklinis (1-5)-tioeterio acetatas

CAS Nr.:37025-55-1

Specifikacija: 95 % HPLC

MolekulinisFformulė:C₄₅H₆₉N₁₁O₁₂S · xC₂H₄O₂

Molekulinė masė: 988,15