Produkta nosaukums:Agomelatīns

Cits nosaukums: N-[2-(7-metoksi-1-naftil)etil]acetamīds; N-[2-(7-metoksinaftalen-1-il)etil]acetamīds

CAS Nr.:138112-76-2

Specifikācijas: 99,0%

Krāsa: balts, smalks pulveris ar raksturīgu smaržu un garšu

ĢMO statuss: bez ĢMO

Iepakojums: 25 kg šķiedru mucās

Uzglabāšana: Uzglabāt neatvērtu iepakojumu vēsā, sausā vietā, sargāt no tiešiem saules stariem

Derīguma termiņš: 24 mēneši no ražošanas datuma

AgomelatīnsProdukta apraksts

1. Produkta pārskats
Agomelatīns ir jauns antidepresants ar unikālu divkāršu darbības mehānismu: tas darbojas kā melatonīna receptoru agonists (MT1/MT2) un 5-HT2C receptoru antagonists**. Tā ķīmiskais nosaukums irN-[2-(7-metoksi-1-naftil)etil]acetamīds, ar molekulāro formulu C₁₅H₁₇NO₂ un CAS numuru138112-76-2Pieejams pulvera vai tablešu veidā (25 mg uz tableti), tas ir ļoti tīrs (≥98% ar HPLC metodi) un šķīst organiskajos šķīdinātājos, piemēram, DMSO un etanolā.

2. Indikācijas
Agomelatīns ir indicēts smagas depresijas traucējumu (MDD) ārstēšanai pieaugušajiem, īpaši pacientiem, kuri nepanes tradicionālos antidepresantus vai kuriem ir vienlaicīga trauksme vai miega traucējumi. Klīniskajos pētījumos pierādīta efektivitāte depresijas simptomu, diennakts ritma regulēšanas un dienas funkcionēšanas uzlabošanā.

3. Darbības mehānisms

• MT1/MT2 agonisti: atjauno diennakts ritmus, atdarinot melatonīnu, uzlabojot miega kvalitāti un modrību dienā**.
• 5-HT2C antagonisms: palielina dopamīna un norepinefrīna izdalīšanos prefrontālajā garozā, mazinot depresijas simptomus.
  Šī divējāda iedarbība atšķir agomelatīnu no SSAI/SNAI, piedāvājot labvēlīgu panesamības profilu.

4. Devas un lietošana

• Ieteicamā deva: 25–50 mg vienu reizi dienā pirms gulētiešanas**.
• Farmakokinētika: ātra uzsūkšanās (maksimālā koncentrācija plazmā 2 stundu laikā), metabolizējas ar CYP1A2 starpniecību un izdalās caur nierēm**.

5. Klīniskā efektivitāte

• Pārākums diennakts ritma regulēšanā: agomelatīns ievērojami uzlabo miega latentumu un efektivitāti salīdzinājumā ar sertralīnu, un ietekme ir novērojama jau 1. nedēļā**.
• Ilgtermiņa ieguvumi: Saglabā remisiju MDD gadījumā 1 gada laikā, ar zemu recidīvu biežumu un minimālu terapijas pārtraukšanu blakusparādību dēļ**.
• Trauksme un funkcionalitāte: Mazina trauksmes simptomus un uzlabo darba, sociālo un ģimenes dzīvi**.

6. Drošība un panesamība

• Biežas blakusparādības: galvassāpes, nazofaringīts un viegli kuņģa-zarnu trakta traucējumi**.
• Drošības profils: Nav būtiska svara pieauguma, seksuālas disfunkcijas vai abstinences simptomu, kas atbilst tā receptoru selektivitātei**.
• Vides brīdinājums: Klasificēts kā ūdens toksīns (WGK 3); izvairīties no tiešas vides iedarbības**.

7. Uzglabāšana un apstrāde

• Uzglabāšana: Uzglabāt 2–8°C temperatūrā (pulveris) vai istabas temperatūrā (tabletes oriģinālajā iepakojumā)**.
• Stabilitāte: Stabils ≥2 gadus, ja tiek sargāts no gaismas un mitruma**.

8. Regulējošais statuss

• Apstiprināts ES, Austrālijā un citos tirgos ar tādiem zīmoliem kāValdoxan®**.
• Iekļauts PVO starptautisko nepatentēto nosaukumu (INN) un FDA vēlamo terminu datubāzēs**.

9. Pētniecības pieteikumi
Agomelatīnu lieto arī preklīniskajos pētījumos neiroprotekcijai, tau proteīnu fosforilēšanai un kalcija signalizācijai neironos. Farmaceitiskajai izstrādei un kvalitātes kontrolei ir pieejami references standarti (piemēram, piemaisījumi, metabolīti).

Atslēgvārdi:Agmelatīns, MT1/MT2 agonists, 5-HT2C antagonists, galvenais depresīvais traucējums, diennakts ritms, Valdoxan, antidepresantu efektivitāte, serotonīna receptors, melatonīna analogs.