Nama Produk:1-(metilsulfonil)spiro[indolin-3,Nama Lain:1,2-dihydro-1-(methylsulfonyl)-Spiro[3H-indole-3,4'-piperidine];Spiro[3H-indole-3,4'-piperidine],1,2-dihydro-1-(methylsulfonyl)-;1-methylsulfonylspiro[2H-indole-3,4'-piperidine]

NO. CAS:178261-41-1

Ujian: 98.0%

Warna: serbuk putih pudar

Pembungkusan: 25kg/DRUMS

1-(Methylsulfonyl)spiro[indoline-3,4'-piperidine]: Perencat Dwi c-Met/ALK yang Mujarab untuk Penyelidikan Onkologi

Gambaran Keseluruhan Produk

1-(Methylsulfonyl)spiro[indoline-3,4'-piperidine] (CAS: 178261-41-1) ialah sebatian spirocyclic dengan formula molekul C₁₃H₁₉ClN₂O₂S dan berat molekul 302.83. Molekul kecil ketulenan tinggi (>95%) ini diiktiraf kerana perancah keistimewaannya dalam reka bentuk perencat kinase, terutamanya menyasarkan c-Met (reseptor faktor pertumbuhan hepatosit) dan ALK (limfoma kinase anaplastik), dua pemacu onkogenik kritikal dalam kanser .

Aktiviti & Aplikasi Farmakologi

1. Perencatan dwi c-Met/ALK

Teras spiro [indoline-3,4′-piperidine] sebatian membolehkan perencatan kuat dan selektif kinase c-Met dan ALK. Kajian praklinikal menunjukkan:

• Keupayaan biokimia nM satu digit terhadap c-Met dan ALK .
• Keberkesanan in vivo dalam menyekat pertumbuhan tumor (> 50% perencatan) dalam model xenograf karsinoma gastrik.
• Ketersediaan bio oral dan farmakokinetik yang menggalakkan, menjadikannya sesuai untuk pembangunan terapeutik .

2. Mekanisme Tindakan (MoA)

Kumpulan metilsulfonil meningkatkan keterlarutan dan pertalian mengikat, manakala struktur spiro membenarkan interaksi terdedah pelarut dengan domain kinase, meminimumkan kesan luar sasaran . Selektif ini disahkan oleh saringan panel 97-kinase, di mana sebatian menunjukkan kereaktifan silang yang minimum.

3. Potensi Terapeutik

• Menyasarkan kanser dengan isyarat c-Met/ALK yang tidak terkawal, termasuk kanser paru-paru bukan sel kecil (NSCLC), karsinoma gastrik dan glioblastoma .
• Bertindak sebagai perantara serba boleh kimia untuk mengoptimumkan analog dengan profil farmakokinetik yang dipertingkatkan .Sintesis & Jaminan Kualiti

1. Laluan Sintetik yang Cekap

• Tindak balas empat komponen yang melibatkan isatin, metil propionat, dan arylamin menghasilkan terbitan spiro[indoline-3,4'-piperidine] yang difungsikan dengan regioselektiviti tinggi.
• Gandingan Suzuki dan tindak balas Mitsunobu membolehkan kefungsian modular struktur teras untuk pelbagai analog.

2. Kawalan Kualiti

Dibekalkan oleh pengeluar yang boleh dipercayai (cth, Bellingham & Stanley, Matrix Scientific), produk ini menjalani pengesahan HPLC dan NMR yang ketat untuk memastikan ≥95% ketulenan .

Sokongan & Petikan Penyelidikan

• Rujukan Utama: Docking Molecular: Kajian struktur mengesahkan interaksi dengan kawasan engsel kinase, menyokong reka bentuk ubat yang rasional .
  • Li et al. (2013) mengenal pasti spiro [indoline-3,4′-piperidine]-2-ones sebagai perencat c-Met/ALK terpilih.
  • Zhang et al. (2013) membangunkan sintesis satu periuk untuk sebatian spiro, menonjolkan kaedah berskala .

Kesimpulan

1-(Methylsulfonyl)spiro[indoline-3,4'-piperidine] ialah calon yang menjanjikan untuk penyelidikan onkologi, menggabungkan selektiviti tinggi, keberkesanan oral dan kebolehcapaian sintetik. Aplikasinya merangkumi daripada pengoptimuman kompaun plumbum kepada kajian mekanistik dalam kanser yang dipacu kinase.

Maklumat Pembekal

• CAS: 178261-41-1 | Ketulenan: >95%
• Ketersediaan: Diisi oleh pembekal global (cth, ChemNet, Bellingham & Stanley) .
• Contact: info@trbextract.com 

Kata kunci: perencat c-Met, perencat ALK, spiro[indoline-3,4′-piperidine], sintesis perencat kinase, sebatian penyelidikan onkologi.