Karbetocinje dolgodelujoči sintetični analog oksitocina in močan agonist oksitocinskih receptorjev, ki kaže visoko uterotonično aktivnost tako in vitro kot in vivo. V izoliranih pripravkih gladkih mišic maternice pri ljudeh in živalih karbetocin povzroča dolgotrajne, od odmerka odvisne kontrakcije z daljšim trajanjem delovanja kot oksitocin zaradi svoje izboljšane presnovne stabilnosti. Farmakološke študije kažejo močno afiniteto za oksitocinske receptorje, hkrati pa minimalno aktivnost, povezano z vazopresinom, pri terapevtskih koncentracijah. In vivo karbetocin učinkovito poveča tonus maternice, pogostost kontrakcij in amplitudo kontrakcij v več živalskih modelih in kliničnih okoljih. Enkratni intravenski ali intramuskularni odmerek 100 μg zagotavlja podaljšano stimulacijo maternice, pri čemer biološka aktivnost traja bistveno dlje kot pri oksitocinu, kar zmanjšuje potrebo po ponavljajočem se odmerjanju.Karbetocinje bil obsežno raziskan za preprečevanje poporodne krvavitve po carskem rezu in vaginalnem porodu, kjer učinkovito zmanjšuje atonijo maternice in izgubo krvi. Zaradi njegovega ugodnega farmakokinetičnega profila, podaljšanega uterotoničnega učinka in uveljavljene učinkovitosti je karbetocin dragoceno raziskovalno orodje za preučevanje signalizacije oksitocinskih receptorjev, kontraktilnosti maternice, fiziologije poroda in obvladovanja poporodne krvavitve.
Ime izdelka:Carbetocin
Drugo ime:N-(4-merkapto-1-oksobutil)-O-metil-L-tirozil-L-izolevcil-L-glutaminil-L-asparaginil-L-cisteinil-L-prolil-L-levcil-glicinamidciklični (1-5)-tioeter acetat
Št. CAS:37025-55-1
Specifikacija: 95% HPLC
MolekularniFformula:C45H69N11O12S · xC2H4O2
Molekulska masa: 988,15







