Nama Produk:Agomelatine

Nama Lain:N-[2-(7-Methoxy-1-naphthyl)ethyl]acetamide;N-[2-(7methoxynaphthalen-1-yl)ethyl]acetamide

Nombor CAS:138112-76-2

Spesifikasi: 99.0%

Warna: Serbuk halus putih dengan ciri bau dan rasa

Status GMO:Bebas GMO

Pembungkusan: dalam drum gentian 25kgs

Penyimpanan: Pastikan bekas tidak dibuka di tempat yang sejuk dan kering, Jauhkan daripada cahaya yang kuat

Jangka hayat: 24 bulan dari tarikh pengeluaran

AgomelatinePenerangan Produk

1. Gambaran Keseluruhan Produk
Agomelatine ialah antidepresan baru dengan mekanisme dwi tindakan yang unik: ia bertindak sebagai agonis reseptor melatonin (MT1/MT2) dan antagonis reseptor 5-HT2C**. Nama kimianya ialahN-[2-(7-methoxy-1-naphthyl)ethyl]acetamide, dengan formula molekul C₁₅H₁₇NO₂ dan nombor CAS138112-76-2. Terdapat dalam bentuk serbuk atau tablet (25 mg setiap tablet), ia sangat tulen (≥98% oleh HPLC) dan larut dalam pelarut organik seperti DMSO dan etanol.

2. Petunjuk
Agomelatine ditunjukkan untuk rawatan gangguan kemurungan utama (MDD) pada orang dewasa, terutamanya untuk pesakit yang tidak bertoleransi terhadap antidepresan konvensional atau dengan kebimbangan komorbid atau gangguan tidur. Percubaan klinikal menunjukkan keberkesanan dalam memperbaiki gejala kemurungan, peraturan irama sirkadian, dan fungsi siang hari.

3. Mekanisme Tindakan

• MT1/MT2 Agonism: Memulihkan irama sirkadian dengan meniru melatonin, meningkatkan kualiti tidur dan kewaspadaan siang hari**.
• Antagonisme 5-HT2C: Meningkatkan pelepasan dopamin dan norepinephrine dalam korteks prefrontal, mengurangkan gejala kemurungan.
  Tindakan dwi ini membezakan Agomelatine daripada SSRI/SNRI, menawarkan profil toleransi yang menggalakkan.

4. Dos dan Pentadbiran

• Dos yang Disyorkan: 25–50 mg sekali sehari pada waktu tidur**.
• Farmakokinetik: Penyerapan pantas (kepekatan plasma puncak dalam masa 2 jam), dimetabolismekan melalui CYP1A2, dan dikumuhkan melalui buah pinggang**.

5. Keberkesanan Klinikal

• Keunggulan dalam Peraturan Sirkadian: Agomelatine meningkatkan kependaman dan kecekapan tidur dengan ketara berbanding sertraline, dengan kesan diperhatikan seawal Minggu 1**.
• Faedah Jangka Panjang: Mengekalkan pengampunan dalam MDD selama 1 tahun, dengan kadar berulang yang rendah dan pemberhentian minimum akibat kesan buruk**.
• Kebimbangan dan Kefungsian: Mengurangkan gejala kebimbangan dan meningkatkan fungsi kerja, sosial dan keluarga**.

6. Keselamatan dan Toleransi

• Kesan Sampingan Biasa: Sakit kepala, nasofaringitis, dan gangguan gastrousus ringan**.
• Profil Keselamatan: Tiada penambahan berat badan yang ketara, disfungsi seksual atau gejala penarikan diri, sejajar dengan pemilihan reseptornya**.
• Awas Alam Sekitar: Dikelaskan sebagai toksik akuatik (WGK 3); elakkan pendedahan langsung kepada alam sekitar**.

7. Penyimpanan dan Pengendalian

• Penyimpanan: Simpan pada suhu 2–8°C (serbuk) atau suhu bilik (tablet dalam pembungkusan asal)**.
• Kestabilan: Stabil selama ≥2 tahun apabila dilindungi daripada cahaya dan kelembapan**.

8. Status Kawal Selia

• Diluluskan di EU, Australia dan pasaran lain di bawah jenama sepertiValdoxan®**.
• Disenaraikan dalam pangkalan data WHO International Nonproprietary Names (INN) dan FDA Preferred Term**.

9. Aplikasi Penyelidikan
Agomelatine juga digunakan dalam kajian praklinikal untuk perlindungan saraf, fosforilasi protein tau, dan isyarat kalsium dalam neuron. Piawaian rujukan (cth, kekotoran, metabolit) tersedia untuk pembangunan farmaseutikal dan kawalan kualiti.

Kata kunci :Agmelatine, Agonis MT1/MT2, antagonis 5-HT2C, gangguan kemurungan utama, irama sirkadian, Valdoxan, keberkesanan antidepresan, reseptor serotonin, analog melatonin.